Ein Rezeptorsystem, viele Wirkungen

Das Melanocortin-System umfasst fünf Rezeptor-Subtypen (MC1–MC5), die je nach Verteilung im Körper völlig unterschiedliche Prozesse steuern – von der Hautpigmentierung über den Appetit bis zur Sexualfunktion.

Selektivität macht den Unterschied

Melanotan I ist weitgehend selektiv für den MC1-Rezeptor auf Melanozyten und wird daher primär mit Pigmentierungseffekten assoziiert. Die entsprechende Wirkstoffklasse (Afamelanotid) ist seit 2019 unter dem Namen Scenesse für eine seltene Lichtdermatose zugelassen – eines der wenigen Melanocortin-Peptide mit formaler FDA-Zulassung.

Melanotan II dagegen aktiviert gleich mehrere Rezeptoren (MC1, MC3, MC4, MC5) und zeigt dadurch ein breiteres, aber auch weniger vorhersehbares Wirkprofil auf Pigmentierung, Appetit und Sexualfunktion gleichzeitig.

PT-141 (Bremelanotid), ursprünglich aus der Melanotan-II-Forschung hervorgegangen, wurde gezielt auf den MC4-Rezeptor im Hypothalamus fokussiert. Es ist seit 2019 als Vyleesi zur Behandlung von HSDD bei prämenopausalen Frauen zugelassen.

Quellen

  • Langendonk JG, et al. NEJM. 2015;373(1):48–59. PMID 26132941
  • Dorr RT, et al. Life Sciences. 1996;58(20):1777–1784. PMID 8637402
  • Clayton AH, et al. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899–908. PMID 31599840

Quellenangaben ohne PMID sind über den jeweiligen Fachverlag recherchierbar.