Jeden system receptorowy, wiele efektów

System melanokortyny obejmuje pięć podtypów receptorów (MC1–MC5), które w zależności od rozmieszczenia w organizmie sterują zupełnie różnymi procesami – od pigmentacji skóry, przez apetyt, po funkcje seksualne.

Selektywność robi różnicę

Melanotan I jest w dużej mierze selektywny wobec receptora MC1 na melanocytach i dlatego kojarzy się głównie z efektami pigmentacyjnymi. Odpowiadająca mu substancja (afamelanotyd) jest od 2019 roku zatwierdzona pod nazwą Scenesse do leczenia rzadkiej dermatozy świetlnej – to jeden z nielicznych peptydów melanokortynowych z formalnym zatwierdzeniem FDA.

Melanotan II natomiast aktywuje od razu kilka receptorów (MC1, MC3, MC4, MC5), co daje szersze, ale też mniej przewidywalne działanie obejmujące jednocześnie pigmentację, apetyt i funkcje seksualne.

PT-141 (bremelanotyd), wywodzący się pierwotnie z badań nad Melanotanem II, został celowo ukierunkowany na receptor MC4 w podwzgórzu. Od 2019 roku jest zatwierdzony jako Vyleesi do leczenia HSDD u kobiet przed menopauzą.

Źródła

  • Langendonk JG, et al. NEJM. 2015;373(1):48–59. PMID 26132941
  • Dorr RT, et al. Life Sciences. 1996;58(20):1777–1784. PMID 8637402
  • Clayton AH, et al. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899–908. PMID 31599840

Odniesienia bez numeru PMID można wyszukać u odpowiedniego wydawcy naukowego.